USCADIGESIC 500

1.    Thành phần công thức thuốc:

Mỗi viên nén sủi chứa:

Hoạt chất: Paracetamol ...............................................500 mg.

Tá dược: Acid citric khan, Natri bicarbonat, Polyvinyl pirrolidon (PVP) K30, Natri benzoat, Aspartam, Polyethylen glycol (PEG) 6000.

2.    Dạng bào chế: Viên nén sủi bọt.

Mô tả thuốc: Viên nén màu trắng, hình tròn dẹp, vát cạnh, thành và cạnh viên lành lặn.

3.    Chỉ định: Điều trị đau nhẹ đến trung bình và/hoặc sốt.

4.    Cách dùng, liều dùng:

Cách dùng:

Viên nén sủi bọt USCADIGESIC 500 được dùng để uống. Các viên thuốc nên được đặt trong một cốc nước đầy và để tan hoàn toàn trước khi uống.

Uống paracetamol cùng với thức ăn và đồ uống không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc.

Liều dùng:

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên:

Liều lượng phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và tuổi tác; một liều duy nhất nằm trong khoảng từ 10 đến 15 mg/kg thể trọng đến tối đa là 60 mg/kg thể trọng cho tổng liều hàng ngày.

Bệnh nhân nhi:

-        Trẻ em dưới 12 tuổi: Viên nén sủi bọt paracetamol không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 12 tuổi.

-        Thanh thiếu niên từ 12 đến 15 tuổi và cân nặng từ 41 đến 50 kg, uống một viên 500 mg mỗi 4 – 6 giờ khi cần thiết với tối đa 4 liều trong 24 giờ.

-        Liều duy nhất tối đa là 500 mg (1 viên nén sủi bọt).

-        Thanh thiếu niên từ 16 đến 18 tuổi và nặng hơn 50 kg: Liều lượng như người lớn.

Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên:

-        Liều thông thường là một hoặc hai viên paracetamol 500 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần thiết, uống tối đa bốn liều trong 24 giờ, không quá 4 g paracetamol một ngày (tức 8 viên). Liều duy nhất tối đa là 1 g (2 viên nén sủi bọt).

Tần suất dùng thuốc:

Khoảng cách liều cụ thể phụ thuộc vào các triệu chứng và liều tối đa hàng ngày. Sử dụng một cách có hệ thống có thể tránh được cơn đau hoặc sự dao động của cơn sốt. Tùy thuộc vào sự tái phát của các triệu chứng (sốt và/hoặc đau), cho phép dùng lặp lại. Tuy nhiên, tốt nhất là không bao giờ được giảm xuống dưới 6 giờ và không có trường hợp nào giảm xuống dưới 4 giờ. Ở thanh thiếu niên, nên cách nhau thường xuyên, kể cả ban đêm, tốt nhất là cách nhau 6 giờ, nếu không thì cách nhau ít nhất là 4 giờ. Nếu cơn đau kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt kéo dài hơn 3 ngày, trở nên tồi tệ hơn hoặc xuất hiện các triệu chứng khác, bạn nên ngừng điều trị và hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

Suy thận:

Trong trường hợp suy thận, nên giảm liều:

Suy giảm chức năng gan:

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc hội chứng Gilbert, phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng thời gian dùng thuốc.

Liều hiệu quả hàng ngày không được vượt quá 60 mg/kg/ngày (tối đa 2 g/ngày) trong các trường hợp sau:

-        Người lớn nặng dưới 50 kg.

-        Suy gan nhẹ đến trung bình, hội chứng Gilberts (vàng da không tan máu, di truyền theo gia đình).

-        Mất nước.

-        Suy dinh dưỡng mãn tính.

-        Nghiện rượu mãn tính.

5.    Chống chỉ định:

-        Người bệnh quá mẫn với paracetamol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

6.    Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc:

Không khuyến khích sử dụng kéo dài hoặc thường xuyên. Bệnh nhân nên được khuyến cáo không dùng đồng thời các sản phẩm chứa paracetamol khác. Dùng nhiều liều hàng ngày trong một lần sử dụng có thể làm tổn thương gan nghiêm trọng; trong trường hợp như vậy sự bất tỉnh không xảy ra. Tuy nhiên, cần tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức. Sử dụng kéo dài không có sự giám sát y tế có thể có hại. Ở thanh thiếu niên được điều trị bằng paracetamol 60 mg/kg mỗi ngày nếu không hiệu quả thì sử dụng kết hợp với một loại thuốc hạ sốt khác.

Thận trọng khi dùng paracetamol cho bệnh nhân suy thận vừa và nặng, suy gan nhẹ đến trung bình (bao gồm cả hội chứng Gilbert), suy gan nặng, viêm gan cấp tính, điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến chức năng gan, thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase, thiếu máu tán huyết, mất nước do lạm dụng rượu và suy dinh dưỡng mãn tính (xem phần Cách dùng và liều dùng).

Những nguy cơ của việc dùng quá liều xảy ra cao hơn ở những người bị bệnh gan do rượu không phải xơ gan. Cần thận trọng đối với những trường hợp nghiện rượu mãn tính. Liều hàng ngày không được vượt quá 2 g trong trường hợp này. Không nên sử dụng rượu trong thời gian điều trị bằng paracetamol.

Thận trọng ở bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin, vì co thắt phế quản do phản ứng nhẹ với paracetamol (phản ứng chéo) đã được báo cáo ở ít hơn 5% bệnh nhân được thử nghiệm.

Thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Cảnh báo tá dược:

Tá dược aspartam:

Aspartam bị thủy phân trong đường tiêu hóa khi uống. Một trong những sản phẩm thủy phân chính là phenylalanin. Có thể có hại nếu bạn mắc bệnh phenylketon niệu (PKU), một chứng rối loạn di truyền hiếm gặp, trong đó phenylalanin tích tụ do cơ thể không thể loại bỏ nó đúng cách.

Trong trường hợp sốt cao, hoặc có dấu hiệu nhiễm khuẩn thứ phát hoặc các triệu chứng kéo dài thì nên hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

Nên tìm lời khuyên y tế ngay lập tức trong trường hợp dùng quá liều ngay cả khi bệnh nhân cảm thấy khỏe vì nguy cơ tổn thương gan không hồi phục (xem phần Quá liều và cách xử trí).

Tá dược Natri benzoat:

Natri benzoat có thể làm tăng nguy cơ vàng da, vàng mắt ở trẻ sơ sinh (4 tuần tuổi trở xuống)

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

7.      Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Một lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai cho thấy không có dị tật, cũng không có độc tính đối với thai nhi/trẻ sơ sinh.

Các nghiên cứu dịch tễ học về sự phát triển thần kinh ở trẻ em tiếp xúc với paracetamol trong tử cung cho thấy kết quả không thuyết phục. Nếu cần thiết về mặt lâm sàng, paracetamol có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai tuy nhiên nên dùng ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất với tần suất thấp nhất có thể.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:

Sau khi uống, paracetamol được bài tiết vào sữa mẹ với số lượng nhỏ. Cho đến nay, không có phản ứng không mong muốn hoặc tác dụng không mong muốn nào liên quan đến tiết sữa. Liều điều trị của paracetamol có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

8.    Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Paracetamol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

9.    Tương tác, tương kỵ của thuốc

Các chất độc với gan có thể làm tăng khả năng tích tụ và quá liều paracetamol. Nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol có thể tăng lên do các thuốc gây cảm ứng các enzym ở microsome gan như barbiturat, thuốc chống trầm cảm ba vòng và rượu.

Probenecid làm giảm gần 2 lần độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với axit glucuronid. Cần xem xét giảm liều paracetamol khi điều trị đồng thời với probenecid.

• Salicylamid có thể kéo dài thời gian thải trừ T_1/2 của paracetamol.

• Metoclopramid và domperidon: Tăng tốc độ hấp thu của paracetamol.

• Cholestyramin: Làm giảm hấp thu paracetamol.

• Sử dụng đồng thời paracetamol (4 g mỗi ngày trong ít nhất 4 ngày) với thuốc chống đông máu đường uống có thể dẫn đến sự thay đổi nhỏ của giá trị INR. Trong trường hợp này, cần tăng cường theo dõi các giá trị INR trong suốt thời gian kết hợp và sau khi ngừng sử dụng. Tác dụng chống đông máu của warfarin và các coumarin khác có thể được tăng cường khi sử dụng paracetamol hàng ngày thường xuyên kéo dài với nguy cơ xuất huyết tăng; liều không thường xuyên không có tác dụng đáng kể.

• Isoniazid: Giảm thanh thải paracetamol, có thể làm tăng tác dụng và/hoặc độc tính của nó, bằng cách ức chế chuyển hóa ở gan.

• Lamotrigin: Giảm sinh khả dụng của lamotrigin, có thể giảm tác dụng do có thể gây cảm ứng chuyển hóa ở gan.

Cản trở các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Paracetamol có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm axit uric bằng axit wolframatop photphoric và xét nghiệm đường huyết bằng glucose-oxydase-peroxydase.

10. Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):

Tần suất quy ước như sau: rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (> 1/100, < 1/10), không phổ biến (> 1/1000, <1/100), hiếm (> 1/10.000, < 1/1000), rất hiếm (< 1/10.000) và các báo cáo riêng biệt, không xác định (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm tần số, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Chưa xác định: Phù thanh quản, sốc phản vệ, thiếu máu, co thắt phế quản *, thay đổi gan và viêm gan, thay đổi thận (suy thận nặng, thận ứ nước, đái ra máu, đái dầm), tác dụng tiêu hóa và chóng mặt đã được báo cáo.

* Đã có trường hợp co thắt phế quản khi dùng paracetamol, nhưng nhiều khả năng xảy ra ở bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin hoặc các NSAID khác.

11.     Quá liều và cách xử trí:

Có nguy cơ ngộ độc, đặc biệt ở người cao tuổi, thanh thiếu niên, bệnh nhân bệnh gan, nghiện rượu mãn tính, bệnh nhân suy dinh dưỡng mãn tính. Dùng quá liều có thể gây tử vong.

Có thể có tổn thương gan ở người lớn đã dùng từ 10 g paracetamol trở lên. Nuốt phải 5 g paracetamol trở lên có thể dẫn đến tổn thương gan nếu bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ (xem bên dưới).

Các yếu tố rủi ro

Nếu bệnh nhân:

-        Đang điều trị lâu dài bằng carbamazepin, phenobarbiton, phenytoin, primidon, rifampicin, St. John's Wort hoặc các loại thuốc khác gây ra men gan.

-        Thường xuyên tiêu thụ ethanol vượt quá lượng khuyến nghị.

-        Có khả năng bị cạn kiệt glutathion, ví dụ như rối loạn ăn uống, xơ nang, nhiễm HIV, đói, suy mòn.

Triệu chứng

Các triệu chứng của quá liều paracetamol trong 24 giờ đầu là xanh xao, buồn nôn, nôn, chán ăn và đau bụng. 

Tổn thương gan có thể trở nên rõ ràng từ 12 đến 48 giờ sau khi uống. Có thể xảy ra bất thường về chuyển hóa glucose và nhiễm toan chuyển hóa. Trong trường hợp ngộ độc nặng, suy gan có thể tiến triển thành bệnh não, xuất huyết, hạ đường huyết, phù não, xuất huyết tiêu hóa và tử vong. Suy thận cấp với hoại tử ống thận cấp, đau thắt lưng, đái ra máu và protein niệu có thể phát triển ngay cả khi không có tổn thương gan nặng. Rối loạn nhịp tim và viêm tụy đã được báo cáo. Đồng thời, tăng mức độ transaminase gan (AST, ALT), lactat dehydrogenase và bilirubin được quan sát thấy cùng với mức độ prothrombin tăng có thể xuất hiện từ 12 đến 48 giờ sau khi dùng thuốc.

Cách xử trí

Điều trị ngay lập tức là cần thiết trong xử trí quá liều paracetamol. Mặc dù không có các triệu chứng ban đầu đáng kể, bệnh nhân nên được chuyển đến bệnh viện khẩn cấp để được chăm sóc y tế ngay lập tức. Các triệu chứng có thể giới hạn là buồn nôn hoặc nôn và có thể không phản ánh mức độ nghiêm trọng của quá liều hoặc nguy cơ tổn thương các cơ quan. Xử trí phải phù hợp với các hướng dẫn điều trị đã được thiết lập.

Nên cân nhắc điều trị bằng than hoạt nếu đã dùng quá liều trong vòng 1 giờ. Nồng độ paracetamol trong huyết tương nên được đo sau 4 giờ hoặc muộn hơn sau khi uống (nồng độ trước đó không đáng tin cậy). Điều trị bằng N-acetylcystein ​​có thể được sử dụng đến 24 giờ sau khi uống paracetamol, tuy nhiên, tác dụng bảo vệ tối đa đạt được lên đến 8 giờ sau khi uống. Hiệu quả của thuốc giải độc giảm mạnh sau thời gian này. Nếu được yêu cầu, bệnh nhân nên được tiêm N-acetylcystein ​​tĩnh mạch, phù hợp với liều lượng đã thiết lập. Nếu không có vấn đề gì về nôn mửa, methionin uống có thể là một lựa chọn thay thế thích hợp cho những vùng sâu vùng xa, ngoài bệnh viện. 

Liều cao natri bicarbonat có thể gây ra các triệu chứng tiêu hóa bao gồm ợ hơi và buồn nôn. Ngoài ra, natri bicarbonat liều cao có thể gây tăng natri huyết; Các chất điện giải cần được theo dõi và quản lý bệnh nhân cho phù hợp.

12.     Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Paracetamol là nhóm thuốc giảm đau và hạ sốt.

Mã ATC: N02BE01

13.     Đặc tính dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu của paracetamol qua đường uống diễn ra nhanh chóng và đầy đủ. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được từ 30 đến 60 phút sau khi uống.

Phân bố

Paracetamol được phân phối nhanh chóng khắp các mô. Nồng độ có thể so sánh được trong máu, nước bọt và huyết tương. Liên kết với protein thấp.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chuyển hóa chính: liên hợp acid glucuronic và acid sulfuric. Đường sau nhanh chóng bão hòa ở liều cao hơn liều điều trị. Một tuyến nhỏ, được xúc tác bởi cytochrome P450, dẫn đến sự hình thành thuốc thử trung gian (N-acetyl-p-benzoquinoneimin) mà trong điều kiện sử dụng bình thường được giải độc nhanh chóng bởi glutathion và loại bỏ trong nước tiểu, sau khi liên hợp với cystein và mercaptopuric axit. Ngược lại, khi nhiễm độc nặng xảy ra, số lượng của chất chuyển hóa độc hại này sẽ tăng lên.

Thải trừ

Sự đào thải chủ yếu qua nước tiểu. 90% liều uống được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (60 đến 80%) và sulphat (20 đến 30%). Dưới 5% được loại bỏ ở dạng không thay đổi.

Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Các biến thể bệnh lý

Suy thận: Trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin thấp hơn 10 ml/phút), việc thải trừ paracetamol và các chất chuyển hóa của nó bị trì hoãn.

Người cao tuổi: Khả năng liên hợp không được sửa đổi.

14.     Quy cách đóng gói:

Hộp 4 vỉ x 4 viên. Hộp 10 vỉ x 4 viên. Tuýp 10 viên.

15.     Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc:

Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

16.     Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam.

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028 37908860 –028 37908861.